
第二节 中药疗效的物质基础
中药的临床疗效与其所含的有效成分直接相关,即与药材品质直接相关,涉及药材的产地、采集、贮藏和炮制等方面。因此,保证中药的有效性须重视药材产地、采集、贮藏及炮制等因素。
一、产地与疗效
药材品质直接受产地气候、地理环境的影响。对药材性状、疗效、产地等均佳者,传统上称为“道地药材”,又称“地道药材”。所谓道地药材,即指历史悠久、产地适宜、品质优良、炮制考究、疗效突出、产量宏丰、带有地域特点的药材。出产道地药材的地域有特殊的地质、气候、生态条件,形成了同一种药材不同产地的品质差别。传统道地药材常根据产地划分,如关药、北药、怀药、浙药、南药、广药、贵药、云药、川药等。
道地药材的形成与多种因素相关:①遗传变异:药材的种质资源是形成道地药材的根本原因,遗传物质决定着药材多种有效成分的形成与积累,决定药材的优劣。同一物种在不同地域,因环境、气候等外界条件和内在遗传物质的改变,可产生形态性状、药性功能及有效成分的改变,有可能形成新的道地药材。②环境饰变:生态环境(包括温度、湿度、海拔、土壤、光照、空气及生物之间的种群竞争等)影响道地药材的生长发育及有效成分的形成和积累,是道地药材形成的外在因素。③人文因素:中医药理论的形成与传播、药材栽培(饲养)生产技术的发展、炮制技术的发展及药材集散地和药材运输等对道地药材的形成均有推动作用。
二、采集与疗效
中药的采收季节、时间和方法与药材的品质有着密切关系。动植物在其生长过程的不同阶段,药用部位所含的有效及有害成分不同,药物的药性强弱、疗效和毒副作用往往有很大差异。因此,药材的采收必须选择适当的时节,这样才能更好地保证药材质量和临床效果。
1.药材采收与疗效
(1)植物类药材
全草:多在枝叶茂盛、花朵初开时采收。茎粗或较高的可从地面上割取,如益母草、紫苏、荆芥等;茎细或较矮的可连根拔起,如鹅不食草、紫花地丁、车前草、瓦松等。亦有例外者,如薄荷、青蒿、佩兰等需在花开前采收,绵茵陈需在嫩苗时采收,以保证药效成分的含量。
叶类:通常在花蕾将开放或盛开的时候采收,此时叶片茂盛,药力雄厚。有些特定的药物如桑叶,需深秋经霜后采收。
花、花粉:一般在含苞待放时采摘花蕾,如金银花、槐花、辛夷、厚朴花等,有的在花半开时采收为宜,如月季花、木槿花、扁豆花等;有的需在花盛开时采收,如菊花、旋覆花等。由于花朵次第开放,所以要分次采收。采收最好在当天早晨,以保持花朵完整,便于晾晒,防止霉烂。蒲黄、松花粉之类以花粉入药的药材应在花将开放时采收。
果实、种子:大多需在成熟时采收,如瓜蒌、马兜铃、槟榔、莲子、沙苑子、菟丝子等;有的果实类药材,如枳实、青皮、乌梅等需在果实未成熟时采收;有些既用全草又用种子入药的需在种子成熟时割取全草,将种子打下后分别晒干贮藏,如车前子、紫苏子;有些种子成熟时易脱落,或果壳易开裂,种子散失,如茴香、豆蔻、牵牛子等,需在果实开始成熟尚未裂开时采收;容易变质的浆果,如枸杞子、山茱萸等在略成熟时于晴天清晨或傍晚采收,以便晾晒干燥。
根、根茎:一般以春初或秋末即阴历二月、八月采收为佳。此时地上部分尚未生长或已经枯萎,根或根茎中有效成分最为充足。如果采收过早则浆水不足,晒干后质地松泡;采收过晚则已出苗,消耗养分影响质量,如天麻、苍术、葛根、大黄、玉竹等。但也有例外,如太子参、延胡索、半夏则要在夏天地上苗将枯萎时采收。
树皮、根皮:树皮类药材通常在春夏之间采剥。这时植物生长旺盛,皮内养分较多,皮层和木质部也容易剥离,如秦皮、黄柏等。但也有例外,如肉桂常于十月间采收。此时油多易剥,且药力充沛。根皮则以秋后苗枯或早春萌芽前采收为宜,如牡丹皮、地骨皮等。
树脂和汁类药材:不同的植物树脂、汁类采收时间和部位也不同。如安息香多在夏、秋采收。汁类则需在药用部位汁液最为丰富时采收。
(2)动物类药材:为保证药效,必须根据动物的生长活动季节进行捕捉。如鹿茸需选择3~6年健壮的梅花鹿,于每年清明节后45~50天之间锯头茬茸质量最好。石决明、牡蛎、海蛤壳、瓦楞子等贝壳类药材宜在夏秋季捕捞,此时是动物生长发育最旺盛的季节,钙质充足,药效最佳。蟾酥宜在春秋两季采收,此时腺液充足,质量最佳。全蝎、土鳖虫、蟋蟀、斑蝥等虫类药材大多在夏末秋初捕捉。蛇蜕全年均可采收,以3~4月最多。
(3)矿物类药材:全年皆可采收,不拘时间,采收时注意方法、产地,择优采收。
总之,无论植物药、动物药还是矿物药,虽采收方法各不相同,但仍有规律可循。因为每一种植物或动物都有其独特的生长节律,其体内化学成分的量和质也有规律性的变化。因此,掌握植物或动物体内的生物化学成分变化规律对指导药材的适时采收至关重要,并注意资源可持续利用。
2.加工与疗效 中药材采收后需及时在产地进行初步加工处理,以便贮藏。有些药材需在产地趁鲜加工成饮片,这样既易干燥又可免去重复加工,损失药效。一般的药材需晒干,具有芳香气味或带颜色的药材需及时加工,阴干或晾干;肉质类药材需烘干等。有些药材干燥前还需特殊处理,如玉竹等肉质多汁的药物,采收后需洗净泥土,用开水烫后再晒干;金樱子等带毛刺的要撞掉或搓掉毛刺晒干;有的要趁鲜切片,或剥去皮晒干,如乌药等。
中药材由于品种和药用部位不同,加工的要求和目的也不相同。总的原则是杂质少,含水分适度,色泽好,不变味,不腐烂,有效物质破坏少,药材形体完整。常用的加工方法有洗、碾、拣、剖、劈、切、蒸、煮、烫、熏硫、石灰处理、发汗、干燥、揉搓、撞击、火燎等。
三、贮藏与疗效
药材贮藏保管的好坏,直接影响药材的品质和疗效。
1.造成药材变质的主要因素
(1)虫蛀:附有害虫或虫卵的药材,互相感染蔓延造成虫蛀。虫蛀后会形成蛀孔,产生蛀粉及污染,使药材的疗效降低,甚至完全失效。
(2)发霉:空气中霉菌孢子如散落在药材表面,在适当温度和湿度下,霉菌生长会侵蚀药材内部组织,使其成分变质,以致失效。药材霉烂不可入药。
(3)变色:引起变色的原因主要是光照,例如花类药材,光照直射过久,会使药材褪色。颜色变化不仅影响外观,更重要的是会使药材的有效成分发生变化。
(4)走油:含有脂肪油、挥发油类的药材,在高温下其油分容易向外溢出,并氧化变质,称为走油(如核桃仁)。另外,含有黏液性物质的药材,表面出现油样色泽常常也称为走油(如天门冬)。走油药材既可能影响疗效,也可能产生毒害。
2.贮藏方法
(1)干燥:干燥是保存药材的最基本条件。因为没有水分,许多化学变化就不可能发生,微生物也不易生长。药材贮藏首先是要保持药材干燥,含水量不宜超过15%,同时保证贮存环境的干燥。
凡是不怕光的药材可采用晒干法;凡高温、日晒易失效的药材,如花类及芳香类药材可放置在通风的室内或遮阴的棚下,利用空气流通,使药材中的水分自然蒸发,使药材阴干。在阴湿多雨季节,宜采用烘干法。对易生虫或发霉的高价药材,可放入石灰缸内贮藏干燥,此称石灰干燥法。
(2)低温:低温不仅可以防止药材有效成分变化或散失,还可防止菌类孢子和虫卵的繁殖,减少对药材的破坏。一般温度低于10℃,霉菌和虫卵就不易生长。因此,药材最好存放在背光、阴凉干燥处。
(3)避光:凡易受光照作用而起变化的药材,应贮藏在暗处或陶瓷容器中,或有色玻璃瓶中。有些易氧化变质的药物应放在密闭的容器中。
(4)化学药物熏杀:化学药物熏杀是较常用的有效防虫、灭虫方法,但只适用于储存大量药材的仓库,通常采用氯化苦(硝基三氯甲烷)熏蒸、硫黄点燃熏。
(5)对抗同贮法:将两种药材同处贮藏,以互相避免变质。如泽泻与牡丹皮放在一处,泽泻不易虫蛀,牡丹皮也不易变质。花椒与有腥味的动物类药一起存放,可防止动物类药材虫蛀变质,如地龙等可与花椒一起存放。也可利用米糠或谷糠贮藏药材,或喷酒贮藏。
(6)根据药材的不同性质分类贮藏:肉质、粉性大、甜香的药材易生虫,需放在熏库中,如刺猬皮、瓜蒌等;易霉变药材,如远志、半夏、熟地黄等需及时通风,日晒,石灰吸潮;含大量油脂及芳香性药材,如杏仁、薄荷等需放在缸或坛子里密闭贮藏;胶类如阿胶、鹿角胶、鳖甲胶、龟甲胶等遇热和潮湿易软化,在干燥寒冷处易脆而碎,可用油纸包好埋入谷糠中密闭贮藏,亦可装入双层塑料袋内封口,置阴凉干燥处贮藏。夏季最好放入石灰干燥器中,干燥后再埋入谷糠中。这样保存的胶类药物不易软化和碎裂。
3.药材贮藏注意事项
(1)贮藏药材常用的容器有缸、坛或瓮、木板箱、麻袋等,可视情况选择。
(2)药材贮藏期间要定期检查,适当晾晒。梅雨季节特别要注意防潮,一旦受潮要及时干燥。
(3)种子类药材,如白扁豆、薏苡仁等,注意防鼠、防虫。桑螵蛸、露蜂房要蒸熟后贮藏,防虫卵孵化。发现生虫应迅速灭除,传统多用火烘或硫黄烟熏除虫。
(4)鲜药材需常洒水以防干燥,冬季要注意防冻。剧毒药材要写明“剧毒药”标签,设置专人、专区、专柜妥善保管。
(5)易风化、易挥发的药物,如芒硝、冰片等,应密闭贮藏。
四、炮制与疗效
中药炮制是依据中医药理论,按照医疗、调配、制剂的不同要求及药材自身性质,对原药材所采取的加工处理技术。大多数药材必须经过一定炮制处理才更符合治疗需要,才能充分发挥疗效。一些毒性药、烈性药经合理炮制后方可保证用药安全。炮制是否得当,对保证药效、用药安全、便于制剂和调剂都有十分重要的意义。
1.炮制的意义
第一,除去杂质,纯净药材,为制剂与贮藏奠定基础。
第二,减毒增效,确保用药安全、有效。①降低毒副作用,保证安全用药。毒副作用较强的药物经过加工炮制后,可以明显降低药物毒性及其副作用,使之广泛用于临床,并确保安全用药。如巴豆压油制霜,姜汁、矾水制南星等,均能降低药物的毒副作用。②增强药物功能,提高临床疗效。如延胡索醋制后活血止痛功效增强;红花酒制后活血作用增强;紫菀、款冬花蜜炙后润肺止咳作用增强。③改变药物性能,扩大应用范围。药材经炮制后,性味常发生变化而对功效产生影响。如生地黄甘而寒,功专清热凉血,滋阴生津;制成熟地黄后则为甘而微温之品,具有滋阴补血、生精填髓之功。黄连、黄芩、黄柏性苦寒,经酒炮制后,苦寒伤胃之性减弱,而保持了清热解毒、燥湿的功效。
第三,矫味、矫臭,便于服用。一些动物药、动物粪便类药及其他有特殊臭味的药经过麸炒、酒炒、醋制等方法处理之后,能起到矫味和矫臭的作用,避免因药物引起的恶心呕吐,并利于临床应用。
第四,改变效用趋势,引药入经,增强定向作用。有些药物经炮制后可以改变作用部位,如大黄系清热攻下药,酒炙后作用趋上而能兼清上焦之热。有些药物炮制后可在特定脏腑经络中发挥治疗作用,如盐入肾、醋入肝、麸炒入中焦等。临床上知母、黄柏、杜仲经盐炒后可增强入肾经的作用,柴胡、香附、青皮经醋炒后可增强入肝经的作用,白术、山药经麸炒后可增强入中焦作用,增强健脾功能。
2.炮制方法
(1)修治:修治包括纯净、粉碎、切制药材,为进一步的加工贮藏、调剂、制剂和临床用药做好准备。①纯净药材:通过一定的方法,如挑、筛、簸、刷、刮、挖、撞等方法,去掉泥土杂质、非药用部分及药效作用不一致的部分,使药物清洁纯净。②粉碎药材:采用捣、碾、研、磨、镑、剉等方法,使药材达到一定粉碎度,以符合制剂和其他炮制的要求,便于有效成分的提取和利用。③切制药材:用切、铡的方法,将药材制成片、段、丝、块等规格,使药物的有效成分易于溶出,并便于进行其他炮制,也利于干燥、贮藏和调剂时称量。
(2)水制:用水或其他液体辅料处理药材的方法称为水制法,目的是清洁药材、除去杂质、软化药物、便于切制、降低毒性及调整药性等。常见的方法有漂洗、浸泡、闷润、喷洒、水飞等。①漂洗:将药物置于宽水或长流水中反复换水,以除去杂质、盐味及腥味。②浸泡:将质地松软或经水泡易损失有效成分的药物置于水中浸湿后立即取出称为“浸”,又称“蘸水”。将药物置于清水或辅料药液中,使水分渗入,药材软化,便于切制,或用以除去药物的有毒及非药用部分,称为“泡”。③闷润:是根据药材质地的软坚,采用淋润、洗润、泡润、浸润等方法,使清水或其他液体辅料徐徐渗入药物组织内部,至药材内外湿度均匀,以便于切制饮片。④喷洒:对一些不宜用水浸泡但又需潮湿者,可采用喷洒湿润的方法。在炒制药物时,根据不同要求,可喷洒清水、酒、醋、蜜水、姜汁等辅料药液。⑤水飞:水飞是借药物在水中的沉降性质分取药材极细粉末的方法。将不溶于水的药材粉碎后置于乳钵、碾槽、球磨机等容器内,加水共研。然后再加入多量的水搅拌,使粗粉下沉,细粉混悬于水中,然后随水倾出,剩余粗粉再研再飞。倾出的混悬液沉淀后将水除净,干燥后即成极细粉末。
(3)火制:火制是将药物经火加热处理的方法。根据加热的温度、时间和方法的不同,可分为炒、炙、烫、煅、煨等。
1)炒:将药物置锅中加热不断翻动,炒至一定程度取出。根据“火候”大小可分为:①炒黄:将药物炒至表面微黄或能嗅到药物应有的气味为度。②炒焦:将药物炒至表面焦黄、内部淡黄为度。③炒炭:将药物炒至外部枯黑、内部焦黄为度,即“炒炭存性”。
2)炙:将药物与液体辅料共置锅中加热拌炒,使辅料渗入药物组织内部或附着于药物表面,以改变药性,增强疗效或降低毒副作用。
3)烫:先在锅内加热中间物体(如砂石、滑石、蛤粉等),用以烫烤药物,使其受热均匀,膨胀松脆而不焦枯。烫毕,筛去中间物体,至冷即得。
4)煅:将药物用猛火直接或间接煅烧,使质地松脆,易于粉碎,便于有效成分煎出,以充分发挥疗效。
5)煨:将药物用湿面或湿纸包裹,置于热火灰中或用吸油纸与药物隔层分开进行加热。
(4)水火共制:这种方法既要用水又要用火,有些药物还须加入其他辅料,包括煮法、蒸法、炖法、法、淬法等。①煮法:将药物与水或辅料置于锅中同煮。②蒸法:以水蒸气或附加成分将药物蒸熟。③炖法:将药物加入液体辅料,盖严后炖一定时间。④
法:将药物快速放入沸水中,短暂潦过后立即取出。⑤淬法:将药材用高温煅烧至红透后取出,迅速放入冷水或液体辅料中使其酥脆。
(5)其他制法:包括制霜、发酵、精制、药拌等。①制霜:中药制霜品包括药物榨去油脂之残渣、多种成分药液渗出的结晶、药物经煮提后剩下的残渣研细等。②发酵:在一定条件(湿度、温度等)下使药物发酵,从而改变原来药物的性质。③精制:多为水溶性天然结晶药物,先经水溶除去杂质,再经浓缩、静置后析出结晶。④药拌:加入其他药物辅料拌染而成。
炮制既可降低和消除药物的毒副作用,保证安全用药,又可增强或改变药物的功效,还能改变或增强药物作用趋向,保证临床疗效。此外,尚有便于调剂、制剂、贮藏等方面的作用。精通药性必须重视对中药炮制的研究,对于保证用药安全有效、保持中医中药特色具有重要意义。
总之,中药通过其所含的有效成分而发挥疗效。中药中有效成分含量的高低直接关系着药理作用的强弱和临床疗效的高低。药物的产地、采集、贮藏与炮制等均可直接影响药材或饮片质量,进而影响药物有效成分含量,均是与中药疗效密切相关的因素。