血—眼屏障可以保护眼部免受血管中异物的干扰。其中血—房水屏障阻止了血浆蛋白进入房水，限制了水溶性药物从血浆进入房水。但局部炎症可能破坏屏障的完整性，导致部分药物不受限制地分布到前房。血—视网膜屏障由色素上皮（RPE）和视网膜毛细血管壁紧密连接组成。视网膜存在着内、外屏障，视网膜内屏障由视网膜毛细血管管壁内皮细胞之间存在紧密连接及包裹在内皮细胞外的周细胞构成，而RPE细胞之间紧密连接则构成了视网膜外屏障，防止脉络膜血管丛中的大分子物质进入到视网膜。与视网膜不同，脉络膜血管的血流量较大且血管壁有渗漏，药物较易渗漏入血管外。尽管如此，其在全身血流中仍只占很小的一部分。药物分布到视网膜则要受到RPE 和视网膜血管内皮细胞的限制。因此，如果没有特异性的靶向系统，从静脉或口服入血的药物只有微量可以进入视网膜和脉络膜。

由于血—眼屏障的存在，药物达到眼内某些组织的浓度受到限制，甚至不能全部透入。药物穿透血—眼屏障的能力与穿透一般生物膜一样，取决于其脂溶性，透入眼内的速率随药物油/水分配系数的增加而加大。一般说，脂溶性物质较水溶性物质易于透入，分子量小的物质较分子量大的物质易于透入。另外，由于药物与血清蛋白的结合能力不等，有些药物经全身途径能迅速在眼中出现，其浓度与血中浓度相仿；而另一些药物在房水中出现较迟、浓度很低，甚至根本无法透入眼内。例如，不同分子结构的磺胺类药物由于其脂溶性不同，透入眼内的难易程度也有差异；青霉素是一种不能透过血—房水屏障的药物，只有局部用于结膜下注射时，才能在房水内达到有效浓度，且维持时间较长，而多西环素、氯霉素、庆大霉素等较易通过血—眼屏障，因此在眼科应用较多。